尼拉帕利(Niraparib)100mg

                                                            


1. 药物简介

尼拉帕利(Niraparib) 是一种口服的 PARP(多聚ADP核糖聚合酶)抑制剂,主要用于治疗卵巢癌。


2. 适应症

尼拉帕利主要用于以下几种临床情况:

  • 复发性卵巢癌的维持治疗

    • 对铂类化疗应答(完全缓解或部分缓解)的复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌患者。

    • 适用于 BRCA 突变型和非突变型患者。

  • 晚期卵巢癌一线维持治疗

    • 包括 HRD(同源重组缺陷)阳性或 BRCA 阳性患者。

    • 某些国家批准用于所有一线应答的患者,无论是否携带 BRCA 突变。


3. 药理作用与机制

  • 尼拉帕利通过抑制 PARP1 和 PARP2 酶的活性,干扰癌细胞的 DNA 损伤修复过程,尤其是对携带 BRCA1/2 突变或存在 HRD 的肿瘤细胞影响更大。

  • 该作用机制导致肿瘤细胞发生“合成致死”,而正常细胞相对不受影响。


4. 给药方式与剂量

  • 标准剂量:300 mg 每日一次,口服,推荐在每天相同时间服用。

  • 可根据体重和血小板基线调整起始剂量(例如体重

  • 可饭前或饭后服用,不建议压碎或咀嚼胶囊。


6. 药代动力学

  • 吸收良好,口服后1-3小时达峰值。

  • 半衰期较长(约36小时),支持每日一次给药。

  • 主要通过肝脏代谢,部分通过尿液和粪便排泄。


7. 研发与批准历史

  • 由 Tesaro 公司开发,2017年获得美国 FDA 批准,用于铂敏感复发性卵巢癌的维持治疗。

  • 2019年之后获得多个国家批准用于一线维持治疗。

  • 是继奥拉帕利(Olaparib)之后上市的重要 PARP 抑制剂之一。


8. 总结

尼拉帕利 是一款重要的口服 PARP 抑制剂,用于卵巢癌患者的维持治疗,具有以下特点:

  • 适用于 BRCA 突变和非突变患者;

  • 不需要复杂的基因检测即可使用(部分适应症);

  • 每日一次给药,依从性良好;

  • 主要不良反应为可管理的血液毒性和胃肠道症状。

尼拉帕利已成为卵巢癌靶向治疗的重要组成部分,在多国临床指南中推荐使用。