尼拉帕利(Niraparib)100mg
1. 药物简介
尼拉帕利(Niraparib) 是一种口服的 PARP(多聚ADP核糖聚合酶)抑制剂,主要用于治疗卵巢癌。
2. 适应症
尼拉帕利主要用于以下几种临床情况:
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复发性卵巢癌的维持治疗:
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对铂类化疗应答(完全缓解或部分缓解)的复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌患者。
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适用于 BRCA 突变型和非突变型患者。
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晚期卵巢癌一线维持治疗:
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包括 HRD(同源重组缺陷)阳性或 BRCA 阳性患者。
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某些国家批准用于所有一线应答的患者,无论是否携带 BRCA 突变。
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3. 药理作用与机制
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尼拉帕利通过抑制 PARP1 和 PARP2 酶的活性,干扰癌细胞的 DNA 损伤修复过程,尤其是对携带 BRCA1/2 突变或存在 HRD 的肿瘤细胞影响更大。
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该作用机制导致肿瘤细胞发生“合成致死”,而正常细胞相对不受影响。
4. 给药方式与剂量
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标准剂量:300 mg 每日一次,口服,推荐在每天相同时间服用。
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可根据体重和血小板基线调整起始剂量(例如体重
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可饭前或饭后服用,不建议压碎或咀嚼胶囊。
6. 药代动力学
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吸收良好,口服后1-3小时达峰值。
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半衰期较长(约36小时),支持每日一次给药。
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主要通过肝脏代谢,部分通过尿液和粪便排泄。
7. 研发与批准历史
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由 Tesaro 公司开发,2017年获得美国 FDA 批准,用于铂敏感复发性卵巢癌的维持治疗。
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2019年之后获得多个国家批准用于一线维持治疗。
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是继奥拉帕利(Olaparib)之后上市的重要 PARP 抑制剂之一。
8. 总结
尼拉帕利 是一款重要的口服 PARP 抑制剂,用于卵巢癌患者的维持治疗,具有以下特点:
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适用于 BRCA 突变和非突变患者;
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不需要复杂的基因检测即可使用(部分适应症);
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每日一次给药,依从性良好;
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主要不良反应为可管理的血液毒性和胃肠道症状。
尼拉帕利已成为卵巢癌靶向治疗的重要组成部分,在多国临床指南中推荐使用。