鲁索替尼乳膏(Ruxolitinib Cream)

                                                                         

 


1. 药物特点

  • 通用名:鲁索替尼乳膏(Ruxolitinib Cream)

  • 剂型:外用乳膏(常见浓度为 1.5%)

  • 药物类别:选择性 JAK1 / JAK2 抑制剂(外用小分子靶向制剂)

  • 特点

    • 首个也是唯一获批用于外用的 JAK 抑制剂

    • 外用途径可降低系统性副作用风险

    • 吸收有限,但仍有一定系统暴露,使用时需关注适应人群与部位


2. 适应症

 FDA 已批准适应症:

  1. 非节段型白癜风(非泛发型)(≥12岁):

    • 是首个获批用于 皮肤色素再生的白癜风治疗药物

    • 可用于 面部和身体其他部位白斑的色素恢复

  2. 轻中度特应性皮炎(AD)(≥12岁):

    • 用于不能耐受或不适用局部类固醇治疗的患者

    • 用于炎症控制、止痒和皮肤屏障修复

 潜在研究适应症(在研):

  • 银屑病(斑块型)

  • 扁平苔藓

  • 慢性瘙痒症

  • 色素减退性皮肤病


3. 作用机制

鲁索替尼是一种选择性 JAK1 和 JAK2 抑制剂。JAK-STAT 信号通路在多种皮肤疾病的发病中扮演关键角色,特别是在:

  • 白癜风中:IFN-γ 通过JAK信号促进黑素细胞破坏

  • 特应性皮炎中:IL-4、IL-13、IL-31等炎症因子通过JAK/STAT调控免疫炎症与瘙痒

外用鲁索替尼乳膏通过局部抑制JAK1/2,减少炎性细胞因子信号转导,从而达到:

  • 抑制炎症反应

  • 缓解瘙痒与皮肤红斑

  • 促进黑素细胞生存与色素恢复


4. 剂量与用法

  • 剂量浓度:1.5% 鲁索替尼乳膏

  • 用法

    • 每日 外用 2 次 于患处,薄薄涂抹,轻轻揉入

    • 最长使用面积不超过体表面积的 10%

    • 治疗白癜风时,需持续使用 至少 24 周以上,以观察色素恢复效果


5. 市场与应用前景

 市场意义:

  • 白癜风治疗的突破性药物:此前无FDA批准治疗色素恢复的药物

  • 满足特应性皮炎患者对 非类固醇类局部治疗 的高需求

  • 被视为新一代 靶向外用抗炎药物的代表

 应用前景:

  • 随着JAK抑制机制在皮肤病中的广泛研究,鲁索替尼乳膏有望扩展到更多适应症

  • 市场分析预测:Opzelura 有望在未来几年内形成数十亿美元规模市场

  • 多个国家和地区(如欧盟、加拿大)正在陆续推进审批和上市