乌帕替尼
乌帕替尼是一种口服JAK1抑制剂，用于治疗Chemicalbook类风湿关节炎、银屑病关节炎、银屑病、风湿病、皮炎、强制性脊柱炎、溃疡性结肠炎等疾病。
Upadacitinib是第二代Janus激酶抑制剂，其对JAK1亚型具有高度选择性，约为JAK2(200nM）的74倍。Upadacitinib(ABT-494)用于多种自身免疫性疾病的治疗。
美国食品和药物管理局FDA于2019年8月批准了Upadacitinib用于治疗对甲氨蝶呤反应不足或不耐受的中度至重度活动性类风湿性关节炎的成人。这是基于它在包括4000名中重度类风湿关节炎患者的3期临床试验SELECT中的积极表现。 除了治疗类风湿关节炎以外，这款在研新药还在多项3期临床试验中用于治疗溃疡性肠炎、银屑病关节炎、克罗恩病，以及特应性皮炎等多种炎症性疾病。因此，它的适应症有望进一步扩展。
Gastroenterology上发表的一项治疗溃疡性结肠炎的2期临床试验结果，在250名中重度活动性溃疡性结肠炎患者中观察到，相比于安慰剂，8周的乌帕替尼治疗可显著提升患者的临床缓解率及内镜下缓解率，并表现出了较好的安全性。
1、250名中重度活动性溃疡性结肠炎患者随机分为安慰剂组和不同剂量（7.5、15、30和45mg/天）的乌帕替尼组，治疗持续8周；
2、安慰剂组的临床缓解率为0，乌帕替尼组的临床缓解率分别为8.5%、14.3%、13.5%和19.6%；
3、安慰剂组的内镜下缓解率为2.2%，乌帕替尼组的临床缓解率分别为14.9%、30.6%、26.9%、35.7%；
4、停药26天后，乌帕替尼45mg组有一患者出现带状疱疹并伴肺栓塞和深静脉血栓；
5、乌帕替尼可使血脂水平和肌酸磷酸激酶升高。
服用Upadacitinib可能会引起的副作用有：鼻塞或流鼻涕、恶心。有些副作用可能很严重。比如：皮肤或眼睛发黄、食欲不振、尿液发黑或大便呈粘土色气短、疲劳或皮肤苍白等。此外，Upadacitinib可能会导致血液胆固醇水平升高。建议服药期间监测胆固醇水平。
乌帕替尼的安全性
激酶抑制剂，15和30毫克，每天一次
在活跃的患者中暴露长达3年，银屑病性关节炎(PsA)患者先前对C 1非生物或生物疾病修饰抗类药物有quate反应或不耐受。
方法:对安全数据进行汇总分析
从两个随机的安慰剂对照阶段
3试验。两项试验均评估了15 mg的upadacitinib
每天一次30毫克，一项试验也评估每隔一周服用40毫克的阿达木单抗。
Upadacitinib还可能会引起其他副作用。这些都因人而异，但是不论发生什么副作用都要及时联系主治医生咨询处理。
