鲁索替尼(芦可替尼)
鲁索替尼（又称芦可替尼，Rutinib）是一种口服JAK1和JAK2酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗中间或高危骨髓纤维化，包括原发性骨髓纤维化，真性红细胞增多症后骨髓纤维化和原发性血小板增多症后骨髓纤维化患者。
2017年3月10日，鲁索替尼获得中CFDA批准用于中危或高危的原发性骨髓纤维化(PMF)、真性红细胞增多症继发的骨髓纤维化（PPV-MF）或原发性血小板增多症继发的国骨髓纤维化（PET-MF）患者的治疗。
两项随机的Ⅲ期研究(STUDY1和2)在MF患者中进行(原发性MF、真性红细胞增多症后MF或原发性血小板增多症后MF)。在这两项研究中，根据国际工作组共识标准(IWG)，入组患者在肋缘下至少5厘米处可触及脾肿大，且存在中度(2个预后因素)或高危(3个或更多预后因素)风险。
鲁索替尼的初始剂量是基于血小板计数的。血小板计数在100~200×10^9/L的患者每次15mg，每天两次；血小板计数大于200×10^9/L的患者每次20mg，每天两次。
根据耐受性和疗效对血小板计数在100~125×10^9/L之间的患者给予个性化剂量，最大剂量为20mg，每日两次；对于血小板计数在75~100×10^9/L之间的患者，每日两次，每次10mg；血小板计数在50~小于等于75×10^9/L之间的患者，每日2次，每次5mg。
鲁索替尼药品说明书
1、简介
鲁索替尼是蛋白激酶JAK1和JAK2的小分子抑制剂。
2、适应症
鲁索替尼适用于治疗中间或高危骨髓纤维化,包括原发性骨髓纤维化，真性红细胞增多症后骨髓纤维化和原发性血小板增多症后骨髓纤维化患者。
3、用法用量
对血小板计数大于200/μL患者，鲁索替尼的开始剂量是鲁索替尼20 mg，口服，每天2次；
而对血小板计数在100/μL和200/μL之间患者鲁索替尼15 mg，每天2次。
【特殊使用】
1）肾受损：对中度(CrCl 30-59 ml/min)或严重肾受损(CrCl 15-29 ml/min)和血小板计数间100/μL和150 X 109/L患者鲁索替尼开始剂量减低至鲁索替尼10 mg每天2次鲁索替尼。终末肾病(CrCl小于15 ml/min)不需要透析患者中和有中度或严重肾受损和血小板计数小于100/μL患者避免使用鲁索替尼。
2）肝受损：对任何程度肝受损和血小板计数100/μL和150/μL间患者鲁索替尼开始剂量减低至鲁索替尼10 mg每天2次鲁索替尼。肝受损与血小板计数小于100/μL患者避免使用鲁索替尼。
3）哺乳母亲：终止哺乳或终止鲁索替尼给药。
4、不良反应
鲁索替尼最常见的不良反应有：挫伤（23%）、头晕（18%）、头痛（15%）、尿路感染（9%）、体重增加（7%）、肠胃气胀（5%）、带状疱疹（2%）。最常见的实验室异常数据有：贫血（96%）、血小板减少（70%）、嗜中性白血球减少症（19%）。
5、注意事项
1）可能发生血小板计数减低，贫血和中性粒细胞减少。减低鲁索替尼剂量或中断鲁索替尼或输血处理。2）评估患者感染的体征和症状和及时开始适当治疗。开始用鲁索替尼治疗前严重感染应已解决。
以上这些听上去都与新冠肺炎八竿子打不着，那为什么Ruxolitinib也可以用来治疗新冠肺炎？ 因为新冠病毒感染之后，会引起免疫反应，出现细胞因子风暴，Rutinib其实是对症治疗，对付的就是细胞因子风暴。
Rutinib虽然是美国Incyte公司的药物，但是已经将国际商业化的权利授权给了诺华。在意大利进行的实验性治疗，也是诺华公司免费提供的药物。
2020年4月2日，诺华宣布将与Incyte联手开展3期临床试验，验证Ruxolitinib对新冠肺炎患者出现的细胞因子风暴的治疗效果。其实去年2月份中国就已经开始了临床试验，比国外早近2个月。
这个在中国的临床试验已经完成，结果应该很快会有报道。其实意大利的医生使用芦可替尼来治疗，也是得到了国内医生的指导。这个药是美国的药，但是对新冠肺炎的治疗，是首先在中国摸索出来的经验。中国进行临床试验的药物，也是诺华捐赠的。诺华了解到国内的治疗情况，所以牵线了意大利的医生，让意大利也迅速用上了这个药物。 中国的临床试验人数有限，如今Ruxolitinib在美国也要开始临床了，希望能够入组足够的患者，确认疗效。需要再次强调一遍：虽然这个药物已经用于实验性治疗，但是是否真的有效，必须经过正规的临床试验之后才能搞清楚。
鲁索替尼作用强大，但价格昂贵，常常让患者望而却步。不过值得期待的是孟加拉DIL仿制版鲁索替尼即将上市，本公司严格按照FDA标准，药效和原研药效果一致，价格更实惠。
