阿比特龙
阿比特龙（Abiraterone），是一种CYP17抑制剂，临床上主要适用于与泼尼松联用为治疗既往接受含多烯紫杉醇化疗转移去势难治性前列腺癌患者。
1、阿比特龙显著延长mHSPC患者生存时间，延缓疾病进程。临床研究证实：阿比特龙治疗高危转移性内分泌治疗敏感性前列腺癌(mHSPC)，显著延长患者生存时间及无影像学进展时间，该一线治疗方案是高危mHSPC赢得长期生存获益的重要起点；
2、mCRPC患者越早应用阿比特龙,患者可获得的临床益处越大。对于早期侵袭性较低、未接受过化疗的转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)，使用阿比特龙为基础的一线治疗在延长总生存期、延缓疾病进展、治疗持续时间方面均有获益；3、阿比特龙显著改善患者生活质量。患者报告的临床结局(PRO)结果证实：阿比特龙治疗可以显著延缓疼痛、疲乏进展，延长或维持至生活质量下降的时间，持续改善总体健康状况，推迟症状性骨相关事件发生和化疗类药物的应用。
药品说明书
主要成份：醋酸阿比特龙化学名称：17-(3-吡啶基)-雄甾-5,16-二烯-3β–乙酸酯分子式：C26H33NO2 化学结构式：
作用机制
醋酸阿比特龙（ZYTIGA）在体内被转化为阿比特龙，一种雄激素生物合成抑制剂，抑制17 α-羟化酶/C17,20-裂解酶（CYP17）。在睾丸、肾上腺和前列腺肿瘤组织中表达此酶，为雄激素生物合成所需。
CYP17催化两个顺序反应：（1）通过17α-羟化酶活性使孕烯醇酮和孕酮转化为其17α-羟基衍生物；（2）随后通过C17,20裂解酶活性使17α-羟孕烯醇酮和17α-羟孕酮分别形成脱氢表雄（甾）酮和雄烯二酮。DHEA和雄烯二酮是雄激素和是睾丸酮的前体。通过阿比特龙对CYP17的抑制作用也可导致通过肾上腺增加盐皮质激素生成。
雄激素敏感前列腺癌对减低雄激素水平治疗反应敏感。目前去雄激素治疗，例如用促性腺激素释放激素激动剂（GnRH激动剂s）或睾丸切除术治疗，减低睾丸中雄激素生成但不影响肾上腺或肿瘤内雄激素生成。
在安慰剂-对照3期临床试验中ZYTIGA减低患者血清睾丸酮和其它雄激素。不需要监测ZYTIGA对血清睾丸酮水平的影响。
可观察血清前列腺特异性抗原（PSA）水平的变化但在个体患者中没有证实与临床效益相关 。
【适应症】
本品与泼尼松合用，治疗
●转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）
●新诊断的高危转移性内分泌治疗敏感性前列腺癌（mHSPC），包括未接受过内分泌治疗或接受内分泌治疗最长不超过3个月。
【用法用量】
推荐剂量：本品推荐剂量为1000mg（4×250mg片）口服每日一次。
本品与泼尼松或泼尼松龙5mg口服每日2次联用，治疗转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）患者。
本品与泼尼松或泼尼松龙5mg口服每日1次联用，治疗新诊断的高危转移性内分泌治疗敏感性前列腺癌（mHSPC）。
接受本品治疗的患者还应同时接受促性腺激素释放激素类似物（GnRHa）或应进行过双侧睾丸切除术。本品须在餐前至少1小时和餐后至少2小时空腹服用。本品应当伴水整片吞服。请勿掰碎或咀嚼服用。
【不良反应】
由于作用机制导致的药效动力学效应，本品可能会引起高血压、低钾血症和体液潴留。临床最常见的不良反应是外周水肿、低钾血症、高血压和尿路感染。其他重要的不良反应包括心脏疾病、肝脏毒性、骨折和过敏性肺泡炎。通常，盐皮质激素不良反应经处理后可以得到有效的控制。联合应用皮质类固醇能够降低这些药物不良反应的发生率和严重程度。
【禁忌】
●对本品活性成分或辅料存在超敏反应者禁用。
●妊娠或有妊娠可能的妇女禁用。
●严重肝功能损害患者（Child-Pugh C级）禁用。
【儿童用药】尚未确定本品用于儿童的有效性和安全性。
【老年用药】在本品III期临床试验接受本品治疗的患者中，73%的患者为65岁或65岁以上，而30%的患者为75岁或75岁以上。老年患者和较年轻患者在安全性和有效性上没有观察到总体差异。尚没有其他的临床报告证实老年患者和较年轻患者对本品的应答有差异，但是不能排除老年患者敏感性更高。
【肝受损患者】在有基线轻度（n = 8）或中度（n = 8）肝受损受试者和在8例有正常肝功能健康对照受试者中检查阿比特龙的药代动力学。有轻度和中度基线肝受损受试者与有正常肝功能受试者比较，单次口服1000 mg剂量ZYTIGA后阿比特龙的全身暴露（AUC）分别增加接近1.1倍和3.6倍。
对基线轻度肝受损患者无需剂量调整。在基线中度肝受损患者中，减低推荐剂量：ZYTIGA至250 mg每天1次，如基线中度肝受损患者中，发生ALT或AST升高>5×ULN或总胆红素> 3×ULN终止ZYTIGA治疗。
未曾在基线严重肝受损患者中研究ZYTIGA的安全性。这些患者不应接受ZYTIGA。
对治疗期间发生肝毒性患者，中断治疗和可能需要剂量调整。
【药物过量】本品过量使用的经验有限。本品无特异性解毒药。在发生服药过量事件时，应当停用本品，并采取综合支持性措施，包括对心律失常、心力衰竭的监测以及肝功能的评价。
