布加替尼
适应症：克唑替尼耐药的肺癌患者，ALK重排和CRZ-耐药突变，奥西替尼耐药患者
用法用量：口服，每日一次，从每次90mg起始剂量开始服用，连续服用7日；
若无严重副作用或不耐受，7日后布加替尼剂量调整为每日180mg，每日一次。
针对不良反应的剂量调整：若先前剂量为90mg/d，则先降至60mg/d，若不耐受，则永久停用布加替尼；
若先前剂量为180mg/d，则先降至120mg/d，再降至90mg/d，若仍不耐受，则降至60mg/d。
不良反应：恶心、呕吐、腹泻、便秘、食欲下降、疲劳、头痛、发热、咳嗽、肌肉痛、关节痛、高血糖等。
肺癌：ALK基因突变
在非小细胞肺癌(NSCLC)中，约有8%左右的患者携带ALK基因突变。研究显示：ALK阳性的更容易出现无吸烟史，以及年轻的患者身上。
第一、二代ALK阳性靶向药
克唑替尼是第一代ALK阳性的靶向药，由美国辉瑞公司研发，是世界上首个针对ALK突变型肺癌的靶向药物。克唑替尼的出现，极大地改善了晚期ALK型肺癌的治疗，但是使用克唑替尼的患者，往往会产生耐药的问题。
布加替尼的中位PFS显著优于克唑替尼
布加替尼、色瑞替尼（ceritinib）及阿来替尼（alectinib）的疗效对比
由此可见，布加替尼完胜色瑞替尼和阿来替尼。可称为第三代ALK靶向药。
克唑、阿来耐药后的新选择
2018年，世界肺癌大会以及权威医学期刊《新英格兰医学杂志》报道了布加替尼和克唑替尼疗效比较的临床研究，结果显示：布加替尼的疗效远胜克唑替尼。
该研究，评估了布加替尼治疗阿来替尼耐药（无论是否接受过克唑）ALK阳性患者的疗效，以及既往接受过2种ALK-TKI治疗患者的疗效。自2018.1-2019.9月一共纳入了72例患者，其中47例接受过阿来替尼（阿来替尼一线用药或一线克唑替尼二线阿来替尼），所有入组换接受布加替尼治疗。
结果提示：
①有效率ORR为30%，中位DOR为6.1个月，中位PFS为7.3个月。
②具有一定的颅内有效率，颅内ORR为25%。
③在出现ALK二次突变（耐药性突变）的患者中（包括G1202R，I1171N，V1180L和L1196M）表现出有效性。
④安全性上， 3级以上不良反应包括血肌酐磷酸激酶增加(18.1%)、
脂肪酶增加(13.9%)，高血压(11.1%)，淀粉酶增加(4.2%)，肺炎(1.4%)。
同是二代ALK-TKI，布加替尼用在阿来替尼耐药后却能展现不错的效果，为ALK患者带来新的保底治疗选择。
针对肺癌脑转移，布加替尼疗效突出
