乐伐替尼

仑伐替尼(Lanib)又被成为乐伐替尼,是第三代的抗肿瘤血管生成的靶向药物,主要用于原发性肝癌的治疗,目前主要是由于索拉非尼进展后的二线治疗或者原发性肝癌的一线治疗,能够比较索拉非尼进一步延长患者的无进展生存时间和总生存时间,因此目前仑伐替尼在临床用处还是非常广泛的。对于原发性肝癌肝功能比较好的患者,具有明确的疗效,在临床上获得了广泛的使用,主要功效就在于抗肿瘤血管生成及血管再正常化,以及提高免疫效果,能够达到延长患者的无进展生存时间和总生存时间。

乐伐替尼有两种规格4mg和10mg,其设计目的是为了方便三种不同癌症患者服用,因为不同患者每日使用的剂量不一,故而4mg和10mg的搭配可方便任一一种病症患者用药。

乐伐替尼两种规格的具体用法:

1、肝癌患者按自身体重用药,<60kg的患者,一日口服8mg;≥60kg者,一日口服12mg。
2、肾细胞癌患者:每日18mg乐伐替尼+5mg依维莫司。
3、分化型甲状腺癌患者:每日24mg乐伐替尼。

乐伐替尼是血管内皮生长因子受体 1‒3(VEGFR 1-3)、成纤细胞生长因子受体 1-4(FGFR 1-4)、血小板衍生生长因子受体α(PDGFRα)、RET 和 KIT 的口服多靶点抑制剂,目前已经获得 FDA 批准用于治疗分化型甲状腺癌和晚期肾细胞癌。新数据显示,乐伐替尼一线治疗 uHCC,在 OS 方面非劣效于索拉非尼,在亚太人群中一线乐伐替尼治疗肝癌 OS 获益优于索拉非尼,作为 uHCC 的一线治疗方案乐伐替尼的 PFS、TTP 和 ORR 显著优于索拉非尼 。