伊鲁替尼(伊布替尼)
依鲁替尼(Ibrutinib)是第一个上市的布鲁顿型酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，由美国Pharmacyclics（艾伯维的子公司）和美国强生（Johnson & Johnson）共同研发。Ibrutinib最初获FDA批准的适应症为曾接受至少1次既往治疗的套细胞淋巴瘤（MCL），后又获FDA先后批准多个适应症，包括套细胞淋巴瘤，小淋巴细胞淋巴瘤，慢性淋巴细胞白血病(CLL)，移植物抗宿主病，Waldenström的巨球蛋白血症，边缘区淋巴瘤。另外依鲁替尼的其他适应症还处于临床研究，包括弥漫性大B细胞淋巴瘤、滤泡性淋巴瘤、非霍奇金淋巴瘤、胰腺癌，急性淋巴细胞白血病、急性骨髓性白血病、B细胞淋巴瘤、CNS肿瘤、多发性骨髓瘤、胃肠癌、非小细胞肺癌、肾细胞癌等等。
依鲁替尼耐药处理
伊鲁替尼耐药虽不常见但发生率逐渐增多，越来越多的研究致力于评估患者耐药的风险，这类患者治疗应联合用药，或将伊鲁替尼作为造血干细胞移植或其他长期治疗措施前的过渡，或者选择优于依鲁替尼的二代BTK抑制剂：阿卡替尼。近期一项II期临床研究显示，对于依鲁替尼不耐受或使用中出现疾病进展或复发／难治CLL患者，阿卡替尼均显示出很好的疗效，有效率超过70%，其中约5%的患者可达完全缓解。对于依鲁替尼不耐受的患者，更换为阿卡替尼后，不良反应减少。当前，NCCN指南已经将阿卡替尼列为复发／难治CLL治疗的一类推荐。Acalabrutinib（阿卡替尼）是一种用于抑制布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 功能的靶向治疗用药。BTK是一种 细胞内的蛋白，在恶性 B 细胞中可能存在过度表达的现象。Acalabrutinib（阿卡替尼）是一种 BTK 抑制剂，能够阻断 BCR 信号，并抑制恶性 B 细胞肿瘤的生长及存活。而且研究发现，不管是阿卡替尼单独治疗还是阿卡替尼和阿托珠单抗的药物组合，药物耐受性较好。一般常见不良反应为头痛（39.9％vs 36.9％）和关节痛（21.9％vs 15.6％）。我们观察到，接受阿卡替尼治疗的患者中约有30％出现头痛。头痛现象约持续数天，是短期现象，通常，通过适当的饮水或咖啡因可合理控制副作用。约三分之一的患者出现瘀伤和出血。严重出血的发生率往往只有几个百分点。特别令人关注的副作用包括高血压，在接受a阿卡替尼治疗的患者中约有7％，而在对照组中约有4％观察到了副作用。在两个对照组中区别不大。最后，房颤相对较少见。总体而言，阿卡替尼的安全性良好。
