EGFR基因突变Ⅰ代药——吉非替尼

吉非替尼(易瑞沙),是一种新型的小分子量肿瘤治疗药物,其作用机制主要是通过抑制EGFR自身磷酸化而阻滞传导,抑制肿瘤细胞的增殖,实现靶向治疗。

药品名称

吉非替尼片;英文名:GefitinibTablet 、Iressa、ZD1839。

 

药物成分

品主要成分为吉非替尼,其化学名称为 :N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-吗啉丙氧基)喹唑-4-胺。

功能主治

床主要用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。其对肺腺癌疗效确切,对鳞癌的疗效较腺癌和肺泡癌的低,但临床大量资料表明:根据肺癌患者的实际情况选用易瑞沙(吉非替尼)治疗后,仍有部分肺鳞癌和其它非小细胞肺癌的患者效果比较明显,且具有良好的耐受性。

不良反应

最常见的药物不良反应( ADRs )为腹泻、皮疹、瘙痒、皮肤干燥和痤疮,发生率20%以上,一般见于服药后一个月内,通常是可逆性的。大约8%的患者出现严重的ADRs(CTC标准3或4级),因ADRs停止治疗的患者仅有3%。

各身体系统发生的不良事件按发生频率以降序排列(多见:>10%;常见:>1%且<10%;少见:>0.1%且<1%;罕见:>0.01%且<0.1%;极罕见:<0.01%)。

1、消化系统:多见腹泻,主要为轻度,少有中度,个别报道严重伴脱水的腹泻。常见恶心,主要为轻度;呕吐,主要为轻度或中度;厌食,轻度或中度;口腔粘膜炎,多为轻度;继发于腹泻,恶心,呕吐或厌食的脱水口腔溃疡。

2、血液和淋巴:常见出血,如鼻衄和血尿。少见在服用华法林的一些患者中出现INR升高及/或出血事件 ;出血性膀胱炎。

3、皮肤及附件:多见皮肤反应,主要为轻度或中度;脓疱性皮疹,在红斑的基础上有时伴皮肤干燥发痒。常见指甲异常。极罕见中毒性表皮坏死松懈症和多形红斑的报道,过敏反应,包括血管形水肿和荨麻疹。

4、全身:常见乏力,多为轻度;脱发 ;体重下降 ;外周性水肿

5、代谢和营养:常见肝功能异常,主要包括无症状性的轻度或中度转氨酶升高。

6、少见胰腺炎。

7、眼科:常见结膜炎和睑炎,主要为轻度;弱视。少见可逆性角膜糜烂,有时伴睫毛生长异常。极罕见角膜脱落 ;眼部缺血/出血。

8、呼吸:常见呼吸困难。少见间质性肺病,常较严重。

易瑞沙副作用大多数程度轻微,经对症处理后能缓解。不过也有较为严重情况出现,需到医院就医,在医师指导下决定是否继续用药。

用法用量

本品的推荐剂量为250mg(1片),一日1次,口服,空腹或与食物同服。

如果有吞咽困难,可将片剂分散于半杯饮用水中(非碳酸饮料)。不得使用其他液体。将片剂丢入水中,无需压碎,搅拌至完全分散(约需10分钟),即刻饮下药液。以半杯水冲洗杯子,饮下。也可通过鼻-胃管给予该药液。

无需因下述情况不同调整给药剂量:年龄、体重、性别、种族、肾功能、因肝转移而引起的中至重度肝功能损害。

剂量调整:当患者出现不能耐受的腹泻或皮肤不良反应时,可通过短期暂停治疗(最多14天)解决,随后恢复每天250mg的剂量 (见不良反应)。

注:目前尚无本品用于儿童或青少年患者安全性与疗效的资料,故不推荐使用。

 

禁忌

已知对该活性物质或该产品任一赋形剂有严重过敏反应者。